Profesor Antonín Holý je
významným českým vědcem 20.
a 21. století. Jeho nadšení pro
organickou chemii a její využití
pro syntézu léčiv (tzv. medicinální
chemie) přineslo nejen zásadní
vědecké objevy v oblasti organické
chemie, ale i praktické výstupy
ve formě nových, originálních
léků.
Mezi nejvýznamnější výsledky
práce profesora Holého patří objev
nové třídy antivirových léků pro
léčbu infekcí způsobených nejvýznamnějšími
virovými patogeny,
mezi něž patří například virus HIV
či virus hepatitidy B. Oba viry způsobují
celoživotní infekce a odhaduje
se, že na celém světě je virem
HIV nakaženo 40 mil. lidí a virem
HBV 350 mil.
Jeho činnost vedla v 90. letech 20.
století k vývoji tří důležitých antivirových
léků: cidofoviru schváleného
pro léčbu cytomegalovirové
retinitidy, což je onemocnění objevující
se v pozdním stádiu AIDS.
Cidofovir účinkuje v podstatě proti
všem DNA virům, zejména všem
herpetickým virům, poxvirům, adenovirům,
papilomavirům atd. Je
také považován za nejúčinnější lék
proti neštovicím.
Druhým lékem je adefovir, který
působí proti hepatitidě B. Na rozdíl
od léků do té doby používaných
pro léčbu pacientů s touto nemocí,
nevzniká proti němu tak snadno
resistence, což dělá tento lék nejpoužívanějším
pro léčbu hepatitidy
B. Třetí lék, tenofovir, se stal hlavním
lékem pro boj s lidským virem
imunodeficience (HIV), virem
způsobujícím AIDS. Tenofovir je
v současné době jedním z nejčastěji
používaných léků pro úspěšnou
léčbu pacientů s AIDS. Nedávno
vyvinutá kombinace léků, která
obsahuje také tenofovir, umožňuje
léčbu AIDS pouze jednou pilulkou
denně.
Práce profesora Holého na nové
třídě nukleosidů přináší výsledky
téměř každý rok. Nedávno byla
objevena nová látka, s více než
dvojnásobnou účinností proti širokému
spektru virů včetně neštovic,
která je ve fázi počátečního jednání
s farmaceutickými společnostmi.
Nová třída léků je účinná nejen
proti virům, ale zdá se být také
velice nadějnou léčbou proti rakovině.
Společnost Gilead Sciences
dokončila s velmi slibnými výsledky
preklinické testy jedné látky
připravené naším vědcem a rozhodla
se pokračovat s klinickými
studiemi. Začátek těchto studií je
naplánován na klinikách v České
republice během několika málo
měsíců. Existuje několik dalších
využití fosfonátů, jejichž prvotní
testy jsou velice slibné (ale stále
ve stadiu patentního procesu), a to
v terapii osteoporózy a/nebo kostních
metastáz, dále sem patří látky
s účinkem proti RNA virům, což je
velice důležité, jelikož mezi příbuzné
picornaviry patří tak nebezpečné
patogeny jako je virus poliomyelitidy,
hepatitidy A nebo hepatitidy
C, látka s antiparazitárním
účinkem (proti malárii nebo leishmanióze)
a látky zvyšující imunitu.
Ačkoliv tyto látky nejsou ještě
ve stadiu léků, jasně to dokazuje
široké spektrum použitelnosti těchto
objevených tříd látek jak u lidí,
tak i ve veterinární medicíně.
Antonín Holý pomohl mnoha
miliónům pacientů trpícím infekcí
HIV nebo HBV a podstatně prodloužil
jejich život. Látky jím objevené
se v příslušných lékových formách
podávají pacientům na celém
světě. /čej/